Neue Forschung ebnet den Weg für Oxycontin, Vicodin-Alternativen

Forscher haben einen neuen Weg gefunden, um mit mittelschweren bis starken Schmerzen umzugehen, der den Weg für Schmerzmittel mit niedrigerer Dosierung ebnet.

Wenn Menschen versuchen, chronische Schmerzen zu lindern, wenden sich viele schmerzstillenden Medikamenten wie Morphin und Vicodin zu. Leider neigt der Körper von Natur aus dazu, eine Toleranz gegenüber diesen Medikamenten zu entwickeln. Dies bedeutet häufig, dass der Patient höhere Dosen einnimmt, was das Risiko schädlicher Nebenwirkungen und Abhängigkeiten erhöht.

Häufig verschriebene Schmerzmittel wie Hydrocodon (der Hauptbestandteil von Vicodin) und Oxycodon (Oxycontin) binden an bestimmte Moleküle (Opioidrezeptoren) an Nervenzellen im Gehirn und Rückenmark, um das Schmerzgefühl zu verhindern.

"Wir haben zum ersten Mal Verbindungen entdeckt, die an eine alternative Stelle an den Nervenopioidrezeptoren binden und ein erhebliches Potenzial haben, die positive Wirkung des Arzneimittels zu verstärken, ohne die negativen Nebenwirkungen zu verstärken", sagte Co-Autor John Traynor, Ph.D. Professor für Pharmakologie an der University of Michigan Medical School.

„Wir befinden uns noch in einem sehr frühen Stadium dieser Forschung, aber wir glauben, dass die Identifizierung dieser Verbindungen ein wichtiger Schritt zur Revolutionierung der Schmerzbehandlung ist.

"Dies öffnet die Tür zur Entwicklung von Schmerzmitteln, für deren Wirksamkeit niedrigere Dosen erforderlich sind, und hilft dabei, die schwerwiegenden Probleme der Toleranz und Abhängigkeit zu lösen, die wir bei der herkömmlichen Schmerztherapie sehen."

Herkömmliche medikamentöse Schmerzbehandlungen zielen auf die sogenannte orthosterische Stelle des Opioidrezeptors ab, die Schmerzlinderung bietet. Dies ist jedoch ein zweischneidiges Schwert, da diese Stelle auch für alle negativen Nebenwirkungen des Arzneimittels verantwortlich ist, einschließlich Verstopfung und Atemdepression. Toleranz begrenzt auch den chronischen Gebrauch der Medikamente, da höhere Dosen erforderlich sind, um den gleichen Effekt aufrechtzuerhalten.

Wissenschaftler haben nun Verbindungen identifiziert, die an eine neu entdeckte Stelle am Opioidrezeptor binden - eine Stelle, die die Aktivität des Rezeptors fein abstimmt. Diese Verbindungen wirken nicht nur an einem Ort, der zuvor noch nicht als Wirkstoffziel untersucht wurde, sondern sie binden auf neue Weise an den Rezeptor, um die Wirkung von Morphin zu verstärken.

Dies bedeutet, dass niedrigere Dosen den gleichen Effekt haben können.

„Die neu entdeckten Verbindungen binden an denselben Rezeptor wie Morphin, scheinen jedoch an einer separaten neuen Stelle auf dem Rezeptor zu wirken und können daher unterschiedliche Wirkungen hervorrufen. Besonders aufregend ist, dass diese Verbindungen möglicherweise mit den körpereigenen natürlichen Schmerzmitteln zusammenarbeiten können, um Schmerzen zu lindern “, sagte Traynor.

Die Ergebnisse erscheinen in Verfahren der Nationalen Akademie der Wissenschaften.

Quelle: Gesundheitssystem der Universität von Michigan